martes, 31 de mayo de 2016

Carbohidratos
Los carbohidratos (también llamados sacáridos), con base en su masa, son la clase más abundante de moléculas biológicas en la Tierra.
El nombre carbohidrato, “hidrato de carbono”, indica que su fórmula empírica es (CH2O)n, donde n es 3 o más (en general n es 5 o 6, pero puede ser hasta 9).

Se pueden describir los carbohidratos por la cantidad de unidades monómeras que contienen.
 Los monosacáridos son las unidades más pequeñas de estructura de carbohidratos.



Los monosacáridos son sólidos blancos, cristalinos y solubles en agua que tienen sabor dulce. Entre los ejemplos están la glucosa y la fructosa. Desde el punto de vista químico, los monosacáridos son polihidroxi aldehídos o aldosas, o polihidroxi cetonas o cetosas .Se clasifican por el tipo de grupo carbonilo y por la cantidad de átomos de carbono.Como regla, se usa el sufijo -osa para dar nombre a los carbohidratos, aunque hay varia excepciones. Todos los monosacáridos tienen al menos tres átomos de carbono.

Los monosacáridos más pequeños son triosas, azúcares con tres carbonos.


Los oligosacáridos  son polímeros con dos hasta unos 20 residuos de monosacárido. Los oligosacáridos más comunes son los disacáridos, formados por dos residuos de monosacárido unidos.
Los polisacáridos son polímeros que contienen muchos (en general más de 20) residuos de monosacárido. Los oligosacáridos y los polisacáridos no tienen la fórmula empírica (CH2O)n, porque durante la formación del polímero se elimina agua. El término glucano (o glicano) es uno más general que se usa para los carbohidratos polímeros. Puede indicar un polímero de azúcares idénticos (homoglicano) o de distintos azúcares (heteroglicano).
heteroglicano).
Con frecuencia se divide a los polisacáridos en dos clases extensas. Los homoglicanos (u homopolisacáridos) son polímeros que sólo contienen residuos de un tipo de monosacárido.
Los heteroglicanos (o heteropolisacáridos) son polímeros que contienen
residuos de más de un tipo de monosacárido.
La mayor parte de los polisacáridos también se pueden clasificar de acuerdo con sus funciones biológicas. Por ejemplo, el almidón y el glucógeno son polisacáridos de almacenamiento, y la celulosa y la quitina son polisacáridos estructurales.
Almidón y glucógeno

Todas las especies sintetizan D-glucosa. El exceso de glucosa se puede descomponer y producir energía metabólica. Los residuos de glucosa se almacenan como polisacáridos, hasta que se necesitan para producir energía. El homoglicano de almacenamiento más común de la glucosa en las plantas y los hongos es el almidón; y en los animales es el glucógeno. Ambos tipos de polisacárido existen en las bacterias.

Importancia farmacéutica de los carbohidratos 

La mayoría de los carbohidratos, sobre todo los de bajo peso molecular, son necesidades farmacéuticas, así tenemos edulcorantes como glucosa, sorbitol y sacarosa, diluyentes como sorbitol y glucosa liquida ,diluyentes de tabletas  como lactosa, aglutinantes como almidón,desintegrantes como celulosa pulverizada .Sin embargo ,hay algunos compuestos de este grupo ,principalmente los de alto peso molecular que tienen efectos por lo que se utilizan en el  tratamiento de de diversas condiciones patológicas , como manitol por su efecto diurético, derivados de celulosa y agar por su efecto laxante .

OSMOROL 20 SOLUCION INYECTABLE
Diurético osmótico
PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS.
 
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: 
Cada 100 ml contienen:
Manitol ........................................... 20 g 
Agua inyectable c.b.p. 
............... 100 ml
INDICACIONES TERAPEUTICAS: El manitol está indicado como diurético osmótico, como antiglaucomatoso (sistémico), como antihemolítico y como antídoto (de sustancias tóxicas).
DESCRIPCION

Resultado de imagen para manitol estructura quimicaEl manitol es un diurético osmótico parenteral. Se utiliza para reducir la presión intracraneal, el edema cerebral, y la presión intraocular, y para promover la diuresis en la prevención y/o tratamiento de la oliguria en pacientes con insuficiencia renal aguda. Se utiliza como una medida adicional en el tratamiento de apoyo del edema de diversos orígenes. El manitol también se usa solo o en combinación con otros agentes diuréticos para promover la excreción urinaria de tóxicos tales como salicilatos, barbitúricos, litio, y bromuros.


Mecanismo de acción: sistémicamente, manitol eleva la osmolalidad de la sangre, lo que aumenta el gradiente osmótico entre la sangre y los tejidos, facilitando de este modo el flujo de fluido fuera de los tejidos, incluyendo el cerebro y el ojo, así como en el líquido intersticial y la sangre. Esta actividad reduce el edema cerebral, la presión intracraneal, la presión del líquido cefalorraquídeo, y la presión intraocular. La reabsorción de manitol por el riñón es mínima, por lo que la presión osmótica del filtrado aumenta, inhibiendo la reabsorción de agua y solutos en el túbulo renal, y la produciendo diuresis. Esta actividad puede revertir las reducciones agudas en el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular tubular y el flujo de orina asociada con el trauma. Además, este efecto puede mejorar la excreción urinaria de toxinas y proteger contra la toxicidad renal mediante la prevención de la concentración de toxinas en el túbulo,aunque deben existir un suficiente flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular tubular para que el fármaco alcance el túbulo y ejercer su efecto.

Farmacocinética: El manitol se administra por vía intravenosa, y la diuresis se produce generalmente en 1-3 horas. La disminución en la presión del líquido cefalorraquídeo se producirá en aproximadamente 15 minutos y se mantendrá durante 3-8 horas después de que finaliza la infusión. La presión intraocular elevada se puede reducir en 30-60 minutos, y el efecto puede durar entre 4-8 horas. Manitol permanece confinado en el compartimento extracelular y no parece cruzar la barrera de sangre-cerebro a menos que existan concentraciones muy altas o el paciente tenga acidosis. No se sabe si el manitol se distribuye a la leche materna. El fármaco se experimenta un mínimo metabolismo de glucógeno en el hígado. La mayor parte de la dosis se filtra libremente por los riñones, con menos del 10% de reabsorción tubular. La vida media de manitol oscila desde 15 hasta 100 minutos. En pacientes con insuficiencia renal aguda u otras condiciones que afectan a la filtración glomeruraal tubular, sin embargo, la semi-vida puede aumentar a 36 horas.
CONTRAINDICACIONES: El empleo de manitol se contraindica en los siguientes casos:
o  Anuria con necrosis tubular aguda debida a enfermedad renal severa; deshidratación severa; hemorragia intracraneal activa, excepto durante la craneotomía.
o  También se contraindica en la congestión pulmonar o edema pulmonar severos. Insuficiencia cardiaca congestiva; hipovolemia; hiperpotasemia o hiponatremia y en la disfunción renal significativa.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No deberá utilizarse durante el embarazo ni la lactancia a menos que los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales.

SORBITOL Glomed - Bebida en Polvo

INGREDIENTES
Cada paquete contiene:  5 gramos de sorbitol
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INDICACIONES
El sorbitol se utiliza en el tratamiento del estreñimiento y la indigestión.
Dosificación y administración
El tratamiento de los síntomas dispépticos: antes de las comidas o cuando se utiliza con la indigestión, los adultos 1-3 paquetes al día.
Tratamiento del estreñimiento:
- Adultos: 1 paquete de utilizar por la mañana, en ayunas.
- Niños: usan la mitad de la dosis para adultos.
El sorbitol se utiliza sólo una única dosis y se utiliza con poca frecuencia en el tratamiento del estreñimiento.
Fase 1 ½ tazas envueltos en agua 10 minutos antes de las comidas.
CONTRAINDICACIONES
Enfermedades entidad enteritis, colitis - colorrectal.
la enfermedad de Crohn y síndrome de reglas o de obstrucción, síndrome de dolor abdominal de causa desconocida.
Los pacientes con intolerancia a la fructosa heredados.
Advertencias y precauciones
No utilizar en caso de congestión de la densidad, insuficiencia renal o hepática gravemente dañados.
En los pacientes con colon irritable sorbitol evitarse cuando se tiene hambre y debe reducir la dosis.
El estreñimiento por sorbitol sólo el apoyo para los tratamientos de dieta adecuada. No use laxantes a largo plazo.
EFECTOS ADVERSOS
Flatulencia, dolor abdominal y diarrea, especialmente en personas con la enfermedad del intestino irritable o distensión abdominal.
Informe a su médico acerca de cualquier efecto adverso encontradas durante el tratamiento .
INTERACCIONES
Todos los laxantes pueden acortar el tiempo de viaje de las píldoras de juntas, reduciendo de este modo la absorción de estos fármacos.
PRESENTACIÓN
Caja de 20 paquetes, paquetes de 5 gramos.
ALMACENAMIENTO: a un lugar seco, protegido de la luz, la temperatura no superior a 30 o C.
NORMAS DE CALIDAD: TCCS.
VIDA ÚTIL: 36 meses desde la fecha de fabricación.
PARA FUERA DE ALCANCE DE LOS NIÑOS


B. Celulosa y quitina
La celulosa es un polisacárido estructural. Es uno de los principales componentes de las paredes celulares rígidas que rodean muchas células vegetales. Los tallos y las ramas de muchas plantas están formados principalmente por celulosa. Este solo polisacárido forma un porcentaje apreciable de toda la materia orgánica en la Tierra. Igual que la amilosa,la celulosa es un polímero lineal de residuos de glucosa.





Ciclación de aldosas y hexosas
El comportamiento óptico de algunos monosacáridos parece indicar que tienen un átomo de carbono más que lo que se ve en las estructuras de las figuras . Por ejemplo, la D-glucosa tiene dos formas que contienen cinco (no cuatro) carbonos asimétricos
La causa de esta asimetría adicional es una reacción de ciclación intramolecular, que produce un nuevo centro quiral en el átomo de carbono del grupo carbonilo. Esta ciclación se parece a la reacción de un alcohol con un aldehído para formar un hemiacetal,o con una cetona para formar un hemicetal.

El carbono carbonílico de una aldosa que contenga al menos cinco átomos de carbono, o de una cetosa que contenga al menos seis átomos de carbono, puede reaccionar un grupo hidroxilo intramolecular y formar un hemiacetal cíclico o un hemicetal cíclico, respectivamente.

. Una proyección de Haworth indica la estereoquímica en forma adecuada, y se puede relacionar con facilidad con una proyección de Fischer. Un monosacárido cíclico se traza de modo que el carbono anomérico esté en la derecha, y los demás carbonos se numeran en dirección de las manecillas del reloj. Los grupos hidroxilo que apuntan hacia abajo en la proyecció de Haworth, lo hacen hacia la derecha del esqueleto de carbonos en la proyección de  Fischer, en tanto que los grupos hidroxilo que apuntan hacia arriba en la proyecciónde Haworth lo hacen hacia la izquierda en la proyección de Fischer.

Derivados de los monosacáridos
A. Fosfatos de azúcar
Los monosacáridos, en las vías metabólicas, con frecuencia se convierten en ésteres de fosfato. Los fosfatos de triosa, el 5-fosfato de ribosa y el 6-fosfato de glucosa son ésteres alcohol-fosfato simples.
El 1-fosfato de glucosa es un fosfato de hemiacetal, más reactivo que un fosfato de alcohol. La capacidad de la UDP-glucosa para funcionar como donador de glucosilo es una prueba de esta reactividad.
B.Desoxiazúcares
 En esos derivados,un átomo de hidrógeno sustituye a uno de los grupos hidroxilo del monosacárido precursor. La 2-desoxi-D-ribosa es un bloque constructivo importante en el ADN. La L-fucosa (6-desoxi-L-galactosa) está muy distribuida en plantas, animales y microorganismos.
A pesar de su rara configuración L, la fucosa se deriva metabólicament de la D-manosa.
C. Aminoazúcares
En varios azúcares, un grupo amino sustituye uno de los grupos hidroxilo del monosacárido precursor. A veces el grupo amino está acetilado. En la figura 8.15 se ven tres ejemplos de aminoazúcares. Los aminoazúcares de la glucosa y la galactosa se suelen presentar en glucoconjugados. El ácido N-acetilneuramínico (NeuNAc) se forma a partir de la N-acetilmanosamina y piruvato. Cuando este compuesto se cicla y forma una piranosa, el grupo carbonilo en C-2 (de la mitad de piruvato) reacciona con el grupo hidroxilo de C-6. El NeuNAc es un componente importante de muchas glucoproteínas y de una familia de lípidos llamados gangliósidos (sección 9.5). El ácido neuramínico y sus derivados, incluyendo el NeuNAc, tienen el nombre colectivo de ácidos siálicos.


Coenzimas   y vitaminas

Hay otras especies químicas, llamadas cofactores, que participan con frecuencia en la catálisis. Las apoenzimas (sólo proteínas) inactivas requieren de los cofactores para convertirse en holoenzimas activas. Hay dos tipos de cofactores: los iones esenciales (principalmente iones metálicos) y los compuestos orgánicos llamados coenzimas.

Las coenzimas funcionan como reactivos de transferencia de grupos. Son específicas para los grupos químicos que aceptan y donan. Para algunas coenzimas, el grupo es hidrógeno o un electrón; otras coenzimas transportan grupos químicos mayores, unidos en forma covalente. Estos grupos metabólicos móviles están unidos en el centro reactivo de la coenzima.


Clasificación de las coenzimas
Se puede clasificar a las coenzimas en dos tipos, según la forma en que interactúan con la apoenzima (figura 7.1). Las coenzimas de un tipo, llamadas cosustratos, con frecuencia en realidad son sustratos en reacciones catalizadas por enzimas. Un cosustrato se altera durante la reacción y se disocia del sitio activo. La estructura original del cosustrato se regenera en una reacción posterior, catalizada por otra enzima.
El segundo tipo de coenzima se llama grupo prostético. Un grupo prostético permanece unido a la enzima durante la reacción. En algunos casos, el grupo prostético se une en forma covalente a su apoenzima, en tanto que en otros casos está firmemente unido al sitio activo por muchas interacciones débiles.



Las vitaminas hidrosolubles (solubles en agua) se requieren diariamente en pequeñas cantidades, son excretadas con facilidad en la orina y los almacenamientos celulares de sus coenzimas son inestables. Las

vitaminas hidrosolubles (solubles en agua) se requieren diariamente en pequeñas cantidades, porque son excretadas con facilidad en la orina y los almacenamientos celulares de sus coenzimas son inestables. Al revés, las vitaminas lípidas (solubles en grasas y aceites) como las vitaminas A, D, E y K, son almacenadas por los animales, y su ingestión exagerada puede causar estados de toxicidad llamados hipervitaminosis.

ATP y otros cosustratos nucleótidos
Hay varios trifosfatos nucleósidos que son coenzimas. Con mucho, el más abundante es el trifosfato de adenosina (ATP, adenosine triphosphate).
La reacción más común donde interviene el ATP es la transferencia del grupo fosforilo. Por ejemplo, en reacciones catalizadas por cinasas, el grupo -fosforil del ATP se transfiere a un nucleófilo y queda ADP. La segunda reacción más común es la transferencia del grupo nucleotidilo (transferencia de la mitad de AMP), dejando pirofosfato El ATP tiene una función central en el metabolismo.
NAD+ NADP+
Las coenzimas de nicotinamida son nicotinamida adenina dinucleótido (NAD  )y el fosfato de nicotinamida adenina dinucleótido (NADP), muy relacionado. Fueron las primeras coenzimas que se conocieron. Ambas contienen nicotinamida, la amida del ácido nicotínico . El ácido nicotínico (llamado también niacina) es el factor que falta en la pelagra. (En muchas especies, el triptófano se degrada a ácido nicotínico. En consecuencia, el triptófano en la dieta puede suplir algo de los requisitos de niacina o nicotinamida). Como el ácido nicotínico es el derivado de piridina con 3-carboxilo, con frecuencia se llaman coenzimas nucleótidos de piridina a las coenzimas de nicotinamida
 

Las coenzimas de nicotinamida participan en muchas reacciones de oxidación-reducción.Ayudan en la transferencia de electrones hacia metabolitos y desde éstos. Las formas oxidadas, NAD+ y NAD+, carecen de electrones, y las formas reducidas, NADH y NADPH, tienen un par adicional de electrones en forma de un ion hidruro unido en forma covalente.
FAD y FMN
Las coenzimas flavina adenina dinucleótido (FAD) y flavina mononucleótido (FMN) se derivan de la riboflavina o vitamina B2. La riboflavina es sintetizada por bacterias, protistas, hongos, plantas y algunos animales. Los mamíferos obtienen riboflavina de su alimento. La riboflavina está formada por ribitol, un alcohol con cinco carbonos unido al átomo N-10 de un sistema de anillo heterocíclico llamado isoaloxazina. Igual que el NAD+ y el NADP+, el FAD contiene AMP y un enlace de pirofosfato.

Muchas oxidorreductasas requieren FAD o FMN como grupo prostético. A esas enzimas se les llama flavoenzimas o flavoproteínas. El grupo prostético está unido muy firmemente, casi siempre en forma no covalente. Las coenzimas de flavina reducida se pueden oxidar rápidamente en presencia de oxígeno. Como están firmemente unidas al grupo prostético, las apoenzimas protegen a las formas reducidas contra la reoxidación, que sería un desperdicio.



La importancia de las vitaminas en la elaboración como  agentes terapéuticos:
  • avitaminosis: rápido recobro con la vitamina adecuada
  • ciertas condiciones hereditarias.
  • Como suplementos dietéticos:
  • Embarazo
  • Cirugía mayor e infección: debido a mayor demanda metabólica debe administrarse vitamina C y complejo B
EJEMPLO DE FÁRMACO DEL COMPLEJO B

fármaco
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Vitamina E Natural  (Formatos 200UI  y 400 UI)

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-La vitamina E de HealthAid contiene 400UI que suponen 268mg de vitamina E por cada capsula.

La vitamina E funciona como un potente antioxidante natural, que ayuda a combatir el daño de losradicales libres en el cuerpo.

También se utiliza para soportar nutrientes vitales, tales como vitamina A y ácidos grasos insaturados de daño oxidativo.
La oxidación de las células es un proceso conectado al envejecimiento celular, que puede traer daños al cuerpo.
La vitamina E puede ayudar a mantener un corazón sano, apoyar a las células rojas de la sangre y nutrir la piel. 

Estas cápsulas de vitamina E son aptas para vegetarianos y esta libre de gelatina.

-Puede ayudar a proteger las células de los daños de radicales libres 
-Protección contra la contaminación del aire, las toxinas y proteger la piel de las radiaciones ultravioleta y quemaduras de sol 
-Aumenta la vida de las células y el envejecimiento 
-Puede ayudar a estimular el sistema inmunológico frente a posibles infecciones 
-Puede ayudar a fortalecer los vasos sanguíneos y mejorar la circulación de la sangre 
-Puede ayudar a mejorar y mantener el tono de la piel 
-También aumenta la resistencia de los deportistas y atletas 
-Puede ayudar a mantener la salud del corazón 
-Importante para el buen funcionamiento de los glóbulos rojos y blancos

Las cápsulas de vitamina E HealthAid se pueden tomar a diario para la buena salud en general y para contrarrestar el daño de los radicales libres en el cuerpo

Modo de uso:

Como complemento alimenticio para adultos y jóvenes mayores de 12 años, una cápsula al día después de la comida. 
Si se requiere, puede incrementarse a dos cápsulas al día

Composición: 
-Cada capsula de Vitamina E natural,contiene 134 mg  de Vitamina E (200 UI, d-alfa tocoferol), lo que supone un 1340% de la cantidad diaria recomendada.

-Cada cápsula de Vitamina E Natural, contiene 268mg de Vitamina E (400 UI, d-alfa tocoferol)

Otros ingredientes:
Aceite de soja, almidón modificado, glicerina vegetal, carragenano, fosfato disódico




lunes, 30 de mayo de 2016


Mecanismos de las enzimas

El mecanismo de una reacción es una descripción detallada de los eventos moleculares atómicos e incluso subatómicos que suceden durante la reacción. Deben identificarse los reactivos, los productos y todos los compuestos intermedios.
Los mecanismos enzimáticos se representan con el mismo simbolismo que el usado en química orgánica para representar la ruptura y la formación de enlaces químicos. El movimiento de los electrones es la clave para comprender las reacciones químicas (y enzimáticas).

A.   Sustituciones nucleofílicas
Hay dos tipos de intermedios iónicos: unas especies son ricas en electrones o nucleofílicas, y otras especies son pobres en electrones, o electrofílicas. Por ejemplo, la transferencia de un grupo acilo se puede representar con el mecanismo general siguiente:

Otro tipo de sustitución nucleofílica consiste en el desplazamiento directo. En este mecanismo, el grupo o molécula atacante se adiciona a la cara del átomo central, opuesto al grupo saliente, y forma un estado de transición que tiene cinco grupos asociados al átomo central. Este estado de transición es inestable y de gran energía

A.   Reacciones de ruptura
Resultado de imagen para A.   Reacciones de rupturareacciones de escisión o ruptura. Los enlaces covalentes se pueden
romper de dos maneras: dos electrones permanecen con un átomo, o un electrón puede permanecer con 
cada átomo enlazado.

A.   Reacciones de oxido-reducción
Oxidación es la pérdida de electrones:una sustancia que es oxidada tendrá menos electrones cuando se termine la reacción.
La reducción es la ganancia de electrones: una sustancia que gana electrones en una reacción es reducida.
Las reacciones de oxidación y reducción siempre suceden en forma simultánea.


Estabilización de estados de transición mediante catalizadores
Diagrama de energía para una reacción que tiene un compuesto intermedio. Este compuesto intermedio está en el mínimo entre los dos estados de transición. El paso que determina la velocidad en dirección de avance es la formación del primer estado de transición, que es el que tiene mayor energía de transición. S representa al sustrato y P representa al producto

Modos químicos de la catálisis enzimática
La formación de un complejo ES coloca a los reactivos en la cercanía de residuos de aminoácidos del sitio activo de la enzima. Las cadenas laterales  ionizables participan en dos clases de catálisis química: catálisis ácido-base y catálisis covalente. Son los dos modos químicos principales de catálisis.
  Residuos polares de aminoácidos en sitios activos
La cavidad del sitio activo en una enzima en general está cubierta con residuos hidrofóbicos de aminoácidos. Sin embargo, también en el sitio activo hay unos pocos residuos polares, ionizables (con algunas moléculas de agua). Los residuos polares de aminoácidos (o a veces coenzimas) tienen cambios químicos durante la catálisis enzimática. Esos residuos forman gran parte del centro catalítico de la enzima.


A.   Influencia del pH sobre las velocidades de reacción enzimática
El efecto del pH sobre la velocidad de reacción de una enzima puede indicar cuáles residuos ionizables de aminoácido están en su sitio activo. La sensibilidad al pH suele reflejar una alteración en el estado de ionización de uno o más residuos que participan en la catálisis, aunque a veces se afecta la unión con el sustrato.
Reacciones controladas por difusión
Una reacción que se produce con cada choque entre moléculas de reactivos se llama reacción controlada por difusión. Bajo condiciones fisiológicas, se ha calculado que la velocidad controlada por difusiones es de 108 a 109 M–1 s–1. La frecuencia de encuentros puede ser mayor si hay atracción electrostática entre los reactivos.

      Triosa fosfato isomerasa
La triosa fosfato isomerasa cataliza la interconversión rápida de la dihidroxiacetona fosfato (DHAP) y el gliceraldehído 3-fosfato(G3P) en las rutas de la glicólisis y la gluconeogénesis.
     Superóxido dismutasa
La superóxido dismutasa es un catalizador todavía más rápido que la triosa fosfato isomerasa.
La superóxido dismutasa cataliza la eliminación, muy rápida, del radical aniónsuperóxido, •O2_, que es un subproducto del metabolismo oxidante. La enzima cataliza la conversión de superóxido en oxígeno molecular y peróxido de hidrógeno, el cual se limina con rapidez por la acción subsecuente de enzimas, como la catalasa.
Resultado de imagen para LisozimaLisozima
La lisozima cataliza la hidrólisis de algunos polisacáridos, en especial los que forman las paredes celulares de las bacterias.